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大环内酯类抗生素
大环内酯类抗生素具有12~16碳内酯环的共同化学结构,主要作用需氧G+与G-球菌、厌氧菌、军团菌、衣原体和支原体的感染。目前国内临床使用较多的有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素等,以及后期又开发的克拉霉素、罗红霉素、阿齐霉素、罗他霉素等。红霉素眼膏是眼科常用药之一,全身给药多用于配合局部给药,其剂量及用法与治疗其他全身疾病无特殊差异。
常用药物:
- 红霉素:
- 药物特点与临床应用:
能广泛分布到各种组织和体液中,维持时间比在血清中长。口服常规剂量后,药物在扁桃体、中耳、痰液、胸腹水、前列腺等组织中均能达到有效浓度,眼科临床用它代替四环素治疗儿童衣原体和支原体感染,用要以局部治疗为主,常用0.5%~1%眼膏,用于治疗沙眼衣原体感染、敏感菌引起的细菌性结膜炎、眼睑缘炎及眼外部感染等;也有报告使用红霉素乳糖酸盐结膜下及眼内注射,治疗内眼感染。
- 剂量与用法:
局部注射:结膜下注射1~2mg/0.5ml,隔日1次;前房内注射0.1~0.2mg/0.1ml,玻璃体内注射0.1~0.2mg/0.1ml。点眼:滴眼液,1~2滴/次,4~6次/日;眼膏,涂于眼睑内,2~3次/日,因眼膏可干扰视力,最后一次宜在睡前使用。
- 不良反应与注意事项:
乳糖酸红霉素应先以注射用水溶解,切不可用生理盐水或其它无机盐溶液溶解,因无机离子可引起沉淀。待溶解后则可用等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释供静滴、结膜下注射或眼内注射,浓度不易大于0.1%,以防血栓性静脉炎产生,静脉滴注时加入少量皮质激素可减轻本品对静脉的刺激。 局部应用偶见眼部疼痛,视力改变,持续性发红或刺激感等过敏反应;本品结膜下注射极痛,注射20mg可至结膜水肿及角膜混浊至少1周。 本品可透过胎盘屏障和进入母乳,孕妇和哺乳妇女慎用。
- 乙酰螺旋霉素:
- 药物特点与临床应用:
本品抗菌谱与红霉素相近,对葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎球菌、淋球奈瑟菌、白喉杆菌、支原体、梅毒螺旋体等有抗菌作用。本品不能透过正常人的血脑屏障,眼科主要用于敏感菌所致的眼表感染,如泪囊炎、麦粒肿等。
- 剂量与用法:
口服:成人0.8~1.6g/日,分4~6次,重症可增至1.6~2.0g/日;儿童:20~30mg/kg,分2~4次服用。
- 不良反应与注意事项:
由于肝胆系统是乙酰螺旋霉素排泄的主要途径,故严重肝功能不全患者慎用本品。 轻度肾功能不全者不许作剂量调整,但乙酰螺旋霉素在严重肾功能不全者中使用尚缺乏资料,故应慎用。 如有过敏反应,立即停药。
- 罗红霉素:
- 药物特点与临床应用:
本品能抑制大部分G+菌,如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、流感杆菌、肺炎支原体及军团菌等,抗菌活性与红霉素相似,对梅毒螺旋体有效。临床适用于敏感菌株引起的感染(淋球菌感染除外),如皮肤软组织感染,也用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。
- 剂量与用法:
口福,成人150mg/次,2次/日,儿童每日2.5~5mg/kg,分2次服用。
- 不良反应与注意事项:
严重酒精肝硬化病人消除半衰期延长1倍,故应调整剂量。 肝功能不全者慎用。 孕妇和哺乳期妇女慎用。 本品可能影响驾驶及机械操作能力。
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